近日，遠大醫藥（0512.HK）自主研發的全球創新FAP靶點放射性核素偶聯藥物（RDC）GPN01530獲美國FDA正式批准開展用於診斷實體瘤的I/II期臨床研究。

　據悉，GPN01530是遠大醫藥首款獲得FDA批准開展臨床研究的自研RDC產品，本次臨床獲批是遠大醫藥「Go Global」戰略的重要里程碑，不僅為其核藥產品管線的國際化開發提供了重要範式，更彰顯了公司在前沿核藥技術平台建設、國際化臨床開發與註冊申報等方面的綜合實力，同時GPN01530也有望憑藉其Best-in-Class（BIC）潛質，為中國創新藥走向全球再添重磅例證。

　優化FAP配體結構解決技術瓶頸 泛癌診斷提升市場競爭力

　FAP（成纖維細胞活化蛋白）是腫瘤相關成纖維細胞（cancer associated fibroblasts, CAFs）的重要標誌物之一，參與細胞外基質重塑、腫瘤細胞增殖調節和腫瘤免疫抑制等過程促進腫瘤的生長和侵襲，是腫瘤診療的新型特異性靶點。研究表明，FAP在正常組織中不表達或低表達，但在90%的上皮性腫瘤組織和多種腫瘤微環境的CAFs中高表達。在癌症診斷方面，相較於目前臨床常用的PET/CT顯像劑氟[18F]-氟代脫氧葡萄糖(18F-FDG)，靶向FAP的顯像劑擁有泛實體瘤應用前景和靈敏度更高的特點，在胃癌、結直腸癌、肝癌中的檢出靈敏度達80%-90%，明顯高於18F-FDG約40%-68%的靈敏度。FAP靶點在腫瘤診療的臨床應用潛力已成為業內共識，針對該靶點的放射性藥物研發正從早期研究加速向臨床研究階段演進。

　遠大醫藥依託在核藥領域的研發技術積累，創新性地優化了FAP配體的結構——公司GPN01530提高了在腫瘤組織中的攝取，同時降低其在正常組織中的攝取。臨床前研究結果表明，GPN01530與其它FAP配體相比，表現出快速的腫瘤靶向、更高的腫瘤攝取和更優的藥代動力學特性。

　此外，在已開展的IIT人體研究中顯示，該產品安全性良好，具備快速的背景清除、強而持久的病灶攝取，與18F-FDG相比表現出更優的臨床圖像對比度和陽性病灶的準確檢出率。基於已有臨床前及臨床研究結果，GPN01530顯著提升了FAP靶點類的RDC藥物的診斷效能。GPN01530有望突破當前FAP靶點類RDC藥物的技術瓶頸，或將為廣大的實體瘤患者提供一款全新的腫瘤診斷方案，是一款具備顯著BIC潛力的藥物。同時，基於FAP靶點，GPN01530或具有實現「泛癌種」臨床應用的潛質，未來有望拓展至胃癌等其他常見癌種，這也將賦予其更強的市場競爭力。

　根據GLOBOCAN的數據，2022年全球癌症新發病例約2,000萬，死亡病例約970萬，預測到2030年全球癌症新發病例將接近2,400萬，死亡病例將接近1,200萬。從市場規模來看，全球腫瘤藥物市場已從2020年的1,503億美元增長到2024年的2,533億美元，複合年增長率達13.9%，且預計還將以10.2%的複合年增長率增長至2030年的4,525億美元，癌症診療藥物市場空間巨大。

　未來，若GPN01530開發順利，該產品或將成為破解實體瘤診療困境的重要突破口，憑藉高特異性、診療一體化等優勢重塑實體瘤診療格局，為全球患者帶來新的希望。同時，遠大醫藥也將以該產品為基礎，進一步推進更多自研創新產品的國際臨床研究與註冊申報，持續提升公司在核藥領域的全球核心競爭力。

　Go Global提供可持續出海模板 持續穩固核藥全球競爭力

　GPN01530的順利出海，恰逢全球核藥產業的爆發期。數據顯示，2024年全球放射性藥物市場規模約為97億美元，預計至2035年將攀升至573億美元，複合年增長率約17.5%。在中國，該市場規模預計將從2024年的人民幣74億元增至2035年的758億元，複合年增長率達23.5%。成像技術和放射性配體療法持續進步以及人口老齡化的加重，放射性藥物市場將會延續高速增長勢頭。

　遠大醫藥在這一領域的前瞻布局，已形成明顯的先發優勢，不僅擁有豐富且領先全球的產品矩陣，且在產業鏈上已實現了研發、生產、配送、銷售等多個環節的全方位布局。公司以波士頓、成都為核心的研發基地，波士頓、法蘭克福、新加坡、成都所在的生產基地以及覆蓋全球50多個國家和地區的銷售網絡為基礎，已實現了全球化的核藥產業鏈布局。

　產品管線方面，遠大醫藥是進入中國III期臨床研究中診斷和治療類RDC創新藥總計儲備最多的企業，也是全球範圍內在核藥抗腫瘤領域擁有最豐富產品管線和診療一體化布局的創新藥企之一。目前，公司在研發註冊階段已儲備16款創新產品，涵蓋68Ga、177Lu、131I、90Y、89Zr在內的5種放射性核素，覆蓋了肝癌、前列腺癌、腦癌等在內的7個癌種；早期研發階段以RDC藥物為主，產品儲備10餘款。在產品種類方面，涵蓋診斷和治療兩類核素藥物，為患者提供多適應症治療選擇、多手段且診療一體化的全球領先的抗腫瘤方案。

　基於公司前瞻性布局的優勢，遠大醫藥率先在國內驗證了核藥治療產品的臨床價值。2024年公司SIR-Spheres®釔[90Y]微球注射液（易甘泰®）快速放量，帶動核藥抗腫瘤診療板塊實現了超170%的同比增長。此外，公司海外核藥研發布局亦進展順利，其用於治療胃腸胰腺神經內分泌瘤(GEP-NETs)的創新RDC產品ITM-11在美國的上市申請早前也已正式獲得FDA的受理。

　在產業布局上，遠大醫藥打造了全球首個核藥全產業鏈閉環平台，搭建起覆蓋全產業鏈的閉環體系，真正實現了創新核藥產品研發、生產、銷售全產業鏈的完全自主可控。公司位於成都溫江的放射性藥物研發及生產基地已於2025年5月獲得國家生態環境部頒發的甲級《輻射安全許可證》，並於今年6月正式投入運營，是目前國際範圍內核素種類最全、自動化程度最高的智能工廠之一，可充分滿足遠大醫藥治療性與診斷性核藥的多品種、規模化製備需求。

　值得注意的是，本次GPN01530項目的早期研究正是基於遠大醫藥成都核藥基地的放化標記平台及動物分子影像平台完全獨立自主所實現，一站式完成了標記工藝開發及動物成像研究工作，並依託GMP生產線實現了註冊批的生產及檢驗放行。同時，GPN01530也是公司成都核藥基地自今年6月投入運營以來，第一個進入FDA臨床階段的自主研發產品，展現出了該技術平台卓越的臨床前開發及國際註冊能力。

　遠大醫藥核藥產業的全球布局，是公司「Go Global」戰略深化的集中展現，而公司該戰略的實踐也正在重塑中國創新藥的全球敘事，為國內藥企提供一條可持續的標桿路徑。在「中美雙報」的國際化註冊路徑的加持下，遠大醫藥將創新藥的全球市場價值牢牢掌握在自己手中，持續夯實公司核藥領域的核心競爭力。未來，隨着GPN01530等創新產品的順利開發及核藥產業布局的持續深化，遠大醫藥也將向着全球第一核藥MNC不斷邁進。